非類固醇消炎止痛藥

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-{zh-cn:非甾体抗炎药; zh-hk:非類固醇消炎止痛藥}-，英文為NSAIDs。

[编辑] 作用机理

炎症是机体对抗感染的一种免疫反应，而前列腺素是介导炎症反应的一类重要因子，它们能够扩张血管，增加血管通透性，增强其他炎性介质的作用。花生四稀酸是生物合成前列腺素的前体，而构成细胞膜的磷脂又是生物合成花生四烯酸的前体，催化花生四烯酸向前列腺素转化的是环氧酶，目前认为人体内的环氧酶共有两大类，环氧酶1和环氧酶2，环氧酶1主要分布在血管、胃和肾，环氧酶2则主要在炎性环境中由细胞因子和炎性介质刺激产生。

非甾体抗炎药可以抑制生物合成前列腺素必须的花生四烯酸环氧酶活性，减少前列腺素的合成，抑制炎性反应，此外，非甾体抗炎药还可以抑制磷酸二酯酶的活性，通过抑制磷酸二酯酶可以提高细胞内cAMP的浓度，从而稳定溶酶体膜减少溶酶体的释放，从而抑制炎症反应。这种作用机制是与具有甾体结构的抗炎药物糖皮质激素有着根本区别的。

非甾体抗炎药对环氧酶的抑制作用是可逆的，抑制反应是一个平衡反应，药效与血药浓度密切相关，但有一个例外就是著名的阿司匹林——乙酰水杨酸，阿司匹林的乙酰基可以不可逆地结合环氧酶活性中心地丝氨酸，不可逆地抑制环氧酶活性。

[编辑] 不良反应

非甾体抗炎药的作用机理主要是抑制环氧酶，由于环氧酶1主要分布于血管、胃和肾，而由环氧酶催化生成的前列腺素有具有保护消化道粘膜的作用，因此非甾体抗炎药抑制环氧酶的作用会降低前列腺素对消化道粘膜的保护作用；另外，大部分的非甾体抗炎药在结构上都属于弱酸，有一定的酸性，对消化道刺激较强。两种作用合一，非甾体抗炎药最主要的不良反应就是消化道损伤，部分药物如吡罗昔康等，长期使用会造成严重的消化性溃疡。

[编辑] 发展历史

很久以前，人们就发现柳树皮具有一定的解热镇痛抗炎作用，1838年，人们从柳树皮中提取得到水杨酸，并在1860年人工合成了这种化合物；1875年，人们发现水杨酸钠具有解热镇痛抗炎作用而用于临床治疗。1853年夏尔·弗雷德里克·热拉尔用水杨酸与醋酸酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年供职于拜尔药厂的德国化学家Hoffmann又进行了合成，并用于风湿性关节炎的治疗，疗效极好；1899年由德莱塞（Dreser）介绍到临床，并取名为阿司匹林。阿司匹林是目前应用最多的药物之一。