フルオロウラシル

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フルオロウラシル
IUPAC命名法による物質名
5-Fluoropyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
識別
CAS登録番号	51-21-8
ATCコード	L01BC02
PubChem	3385
化学的データ
化学式	C4H3N2FO2
分子量	130.077
薬物動態的データ
生物学的利用能	28～100%
血漿タンパク結合	7.5～10.3%
代謝	異化代謝:肝臓（DPD酵素） 同化代謝:腫瘍、脾臓、胃など（thymidine phospholylase, uridine phospholylase, orotate phosphoribosyl transferase）
半減期	10-20 minutes
排泄	尿中、胆汁中
Therapeutic considerations
胎児危険度分類	-
Legal status	劇薬 指定医薬品 処方せん医薬品
投与方法	静注、点滴静注、経口投与

フルオロウラシル（Fluorouracil）は、フッ化ピリミジン系の代謝拮抗剤で、抗悪性腫瘍薬（抗がん剤）。ウラシルの5位水素がフッ素に置き換わった構造をしている。1956年Dushinskyらによって合成され、その後Heidelbergerらを中心として基礎及び臨床にわたる広範な研究で抗悪性腫瘍剤としての評価が確立された。商品名は5-FU（ファイブ・エフユー　販売:協和発酵工業）など。

帯状疱疹薬のソリブジン（これもウラシル類縁体である）は、代謝物がフルオロウラシルの代謝を阻害して副作用を強く出現させる。そのため、ソリブジンが発売されて間も無く1993年に日本で15人の死者を出す一大薬害を引き起こした。

目次 1 効能・効果 2 重大な副作用 3 作用機序 4 関連事項 5 外部リンク 6 参考資料

[編集] 効能・効果

• 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 胃癌、肝癌、結腸・直腸癌、乳癌、膵癌、子宮頸癌、子宮体癌、卵巣癌
  • 下記の疾患については、他の抗癌剤又は放射線と併用。
    • 食道癌、肺癌、頭頸部腫瘍
• 他の抗悪性腫瘍剤との併用療法
  • 頭頸部癌
• 5-FU持続静注/ロイコボリン（LV）療法
  • 結腸・直腸癌

[編集] 重大な副作用

脱水症状、重篤な腸炎、骨髄機能抑制、ショック、アナフィラキシー様症状、白質脳症、うっ血性心不全、心筋梗塞、安静狭心症、急性腎不全、間質性肺炎、肝機能障害、黄疸、消化管潰瘍、重症な口内炎、急性膵炎、意識障害を伴う高アンモニア血症、肝・胆道障害（胆嚢炎、胆管壊死、肝実質障害等）、手足症候群、嗅覚障害

[編集] 作用機序

本剤およびその代謝物が核酸（DNA、RNA）の合成に必要な物質のかわりに核酸に組み込まれる。これにより本来の核酸の合成が阻害（代謝拮抗）され、抗腫瘍効果を表す。

[編集] 関連事項

• 化学療法
• 抗がん剤

[編集] 外部リンク

• 協和発酵工業株式会社
• ソリブジン薬害発生の分子毒性学的メカニズムとジヒドロピリミジン・デヒドロゲナーゼの遺伝的欠損

[編集] 参考資料

• 『5-FU注250協和』医薬品インタビューフォーム・2006年1月作成（協和発酵工業）