Флупентиксол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

[править] Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата в дозе 3 мг/сут, при этом интенсивность действия возрастает с увеличением дозы. В дозах до 25 мг/сут препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект. Во всем интервале рекомендуемых доз препарат оказывает выраженное анксиолитическое действие. При приеме малых доз (до 3 мг/сут) препарат оказывает антидепрессивное действие. Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию. Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. При применении раствора для инъекций депо в малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) неспецифическое седативное действие препарата не проявляется, но может развиваться при высоких дозах. Флюанксол в форме раствора для в/м введения (раствора для инъекций депо) имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Таким образом Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2-4 недели.

[править] Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%. Распределение Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. Метаболизм После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции. Выведение При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч. При использовании раствора для инъекций депо кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо. Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично - почками.

[править] Показания

Для применения препарата в дозах до 3 мг/сут

• депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;
• хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;
• психосоматические нарушения с астеническими реакциями;
• острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).

Для применения препарата в дозах 3 мг/сут и более

• психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.

[править] Режим дозирования

Для терапии депрессивных и тревожных расстройств начальная доза препарата для приема внутрь составляет 1 мг 1 раз/сут утром или по 500 мкг 2 раза/сут. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сут. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении Флюанксола в максимальной дозе 3 мг/сут в течение 1 недели препарат следует отменить. При терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг 1 раз/сут утром. Раствор для в/м введения масляный (раствор для инъекций депо) вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Дозы и интервал между введениями устанавливают индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта. Раствор для инъекций депо (20 мг/мл) обычно вводят в/м в дозе 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если необходимый объем раствора для инъекций депо (20 мг/мл) превышает 2-3 мл за 1 инъекцию, то рекомендуется переход на раствор с большей концентрацией (раствор для в/м введения масляный). Раствор 100 мг/мл вводят в дозе 50-200 мг (0.5-2 мл) каждые 2-4 недели. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю. После купирования острой симптоматики производят постепенное снижение дозы до поддерживающей - обычно 20-200 мг каждые 2-4 недели. При переходе от лечения пероральными формами препарата на поддерживающее лечение парентеральными растворами, следует руководствоваться следующей схемой: суточная доза (мг) препарата для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для парентерального введения каждые 2 недели. При этом в течение 1 недели после введения раствора следует продолжать прием препарата внутрь, но в уменьшенной дозе. Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флюанксола, вводимого в/м, составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.

[править] Побочное действие

Со стороны нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, психомоторная заторможенность, головокружение, легкий экстрапирамидный гиперкинетико-гипертонический синдром, акатизия, дистонические реакции, поздняя дискинезия; редко - злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия. Со стороны системы кроветворения: редко - гранулоцитопения. Со стороны органов чувств: нарушение аккомодацияи. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, возможны преходящие изменения печеночных проб, холестатическая желтуха. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, потливость, приливы. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи. Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.

[править] Противопоказания

  – угнетение ЦНС;
  – острая алкогольная интоксикация;
  – острая интоксикация барбитуратами;
  – острая интоксикация опиоидными анальгетиками;
  – коматозные состояния;
  – патологические изменения крови;
  – угнетение костного мозга;
  – феохромоцитома;
  – коллапс;
  – беременность;
  – лактация;
  – детский возраст;
  – повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры.

Пациентам в состоянии возбуждения или гиперактивности не следует назначать недостаточно высокие дозы (до 3 мг) Флюанксола.

[править] Беременность и лактация

Флюанксол не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

[править] Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с судорожным синдромом, сердечно-сосудистыми заболеваниями (риск транзиторного снижения АД), глаукомаой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизмом; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, астмой и эмфиземой легких; болезнью Паркинсона, печеночной недостаточностью; задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями. В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно. При длительной терапии, особенно с применением препарата в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы. При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина. Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными характеристиками ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. При применении препарата (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции на Флюанксол.

[править] Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, кома. Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.

[править] Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС. Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие. При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств. При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств. Флюанксол не должен смешиваться с другими жидкостями для инъекций.

[править] Условия и сроки хранения

Список Б. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Раствор для в/м введения масляный и раствор для инъекций депо следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Thioxantenes // MedLinePlus