Трифлуоперазин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Трифлуоперазин (Trifluoperazinum). Дигидрохлорид 2-трифторметил-10-[3-(1-метилпиперазинил-4)пропил]фенотиазина

Химическая формула трифтазина

Синонимы: Трифтазин, Стелазин, Aquil, Calmazine, Clinazine, Equazine, Eskazine, Fluazine, Fluperin, Jatroneural, Modalina, Parstelin, Stelazine, Terfluzine, Trifluoperazini hydrochloridum, Trifluoperazine hydrochloride, Trifluoroperazine, Trifluperazine, Triflurin, Triperazine, Vespezine, Yatroneural и др.

[править] Общая информация

По химическому строению трифлуоперазин отличается от хлорпромазина тем, что вместо атома хлора в положении 2 фенотиазинового ядра содержит группу СF₃, а в боковой цепи — ядро пиперазина, замещённое при атоме азота в положении 4 группой СН₃, (как у метеразина).

Трифлуоперазин является одним из наиболее активных традиционных антипсихотических препаратов, уступая по силе антипсихотической активности лишь галоперидолу, трифлуперидолу и тиопроперазину. Нейролептический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим (энергизирующим) и растормаживающим эффектом. При галлюцинаторных и галлюцинаторно-бредовых состояниях проявляется седативное действие. Препарат оказывает сильное противорвотное действие (в 18 раз активнее хлорпромазина в эксперименте с предотвращением рвотной реакции на апоморфин).

В отличие от хлорпромазина трифлуоперазин оказывает слабый адренолитический эффект, почти не дает гипотензивного эффекта. Меньше потенцирует действие снотворных средств; не обладает противогистаминной, спазмолитической и противосудорожной активностью. Оказывает сильное каталептогенное действие.

Применяют в психиатрической практике для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС.

Трифлуоперазин оказывает более выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред), чем хлорпромазин. Отличительной особенностью трифлуоперазина является отсутствие скованности, общей слабости, оглушённости при его применении; наоборот, больные часто становятся более оживлёнными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в трудовые процессы. В первые дни лечения может наблюдаться сонливость.

Назначают трифлуоперазин внутрь (после еды) и внутримышечно. Разовая доза при приёме внутрь в начале лечения составляет обычно 0,005 г (5 мг). В дальнейшем дозу постепенно увеличивают на 0,005 г за приём до общей суточной дозы 0,03—0,08 г (в отдельных случаях до 0,1—0,12 г в сутки); суточную дозу делят на 2—4 приема. По достижении терапевтического эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1—3 мес, затем их уменьшают до 0,02—0,005 г в сутки. Эти дозы назначают в дальнейшем как поддерживающие.

Внутримышечно вводят трифлуоперазин в случаях, требующих быстрого эффекта. Начальные дозы составляют 0,001—0,002 г (1—2 мг). Инъекции повторяют через 4—6 ч. Суточная доза обычно до 0,006 г (6 мг), в редких случаях — до 0,01 г (10 мг).

У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. При острых психотических состояниях лечение начинают с внутримышечных инъекций, переходя на приём внутрь после снятия острых явлений психоза. Назначают также трифлуоперазин для лечения неврозо- и психопатоподобных нарушений у больных алкоголизмом, при возникновении апато-абулических состояний, а в сочетании с антидепрессантами — при возникновении депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных состояний.

Лечение трифлуоперазином может сочетаться с назначением других нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов.

Как противорвотное средство применяют трифлуоперазин при рвоте различной этиологии по 0,001—0,004 г (1—4 мг) в день.

При лечении трифлуоперазином относительно часто наблюдаются экстрапирамидные расстройства: дискинезии, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения. В качестве корректоров назначают противопаркинсонические средства (циклодол, тропацин и др.). Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы и др.) купируют кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20 % раствора под кожу) или хлорпромазином (1—2 мл 2,5 % раствора внутримышечно).

Трифлуоперазин реже вызывает нарушения деятельности печени и агранулоцитоз, чем хлорпромазин; редко наблюдаются аллергические кожные реакции.

Rр.: Tab. Triftazini 0,005 N. 50

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Triftazini 0,2 % 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 1—2 мл внутримышечно

[править] Противопоказания

Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, при острых заболеваниях крови, тяжёлых заболеваниях печени и почек, беременности.

[править] Физические свойства

Белый или слегка зеленовато-желтоватый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. На свету темнеет.

[править] Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой жёлтого цвета, по 0,001; 0,005 и 0,01 г в упаковке по 50 штук; 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.

[править] Хранение

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки — в сухом, защищённом от света месте.

Phenothiazines // MedLinePlus