カペシタビン

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カペシタビン
IUPAC命名法による物質名
(+)-pentyl 1-(5-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-4-pyrimidinecarbamate
識別
CAS登録番号	154361-50-9
ATCコード	L01BC06
PubChem	60953
DrugBank	APRD00203
化学的データ
化学式	C₁₅H₂₂N₃F O₆
分子量	359.35
薬物動態的データ
生物学的利用能	良好
血漿タンパク結合	53～55%
代謝	カペシタビン―（カルボキシルエステラーゼ）→5'-DFCR ―（シチジンデアミナーゼ）→5'-DFUR
半減期	0.4～0.8時間
排泄	尿中（80～90%）
Therapeutic considerations
胎児危険度分類	D（米国）
Legal status	劇薬指定医薬品処方せん医薬品
投与方法	経口投与

カペシタビン（Capecitabine）とは、フッ化ピリミジン系代謝拮抗剤に類する抗悪性腫瘍剤（抗がん剤）。

フッ化ピリミジン系抗悪性腫瘍剤の代表ともいえるフルオロウラシル（5-FU）は、これまで乳癌や消化器癌の治療に最も多く使われてきた抗癌剤の一つであるが、カペシタビンは、骨髄細胞や消化管では活性体になりにくく腫瘍組織内でより選択的に5-FUを生成することを目的として、日本ロシュ研究所（現中外製薬株式会社鎌倉研究所）で創製された。製造販売元は中外製薬株式会社で、商品名は「ゼローダ^®（Xeloda^®）」。

[編集] 効能・効果

手術不能又は再発乳癌

[編集] 重大な副作用

脱水症状、手足症候群（Hand-foot syndrome）、心障害、肝障害、黄疸、腎障害、骨髄抑制、口内炎、間質性肺炎

[編集] 作用機序

カペシタビンは、肝臓でカルボキシルエステラーゼにより5'-deoxy-5-fluorocytidine (5'-DFCR) に代謝される。次に主として肝臓や腫瘍組織に存在するシチジンデアミナーゼにより5'-deoxy-5-fluorouridine (5'-DFUR) に変換される。更に、腫瘍組織に高レベルで存在するチミジンホスホリラーゼ (TP) により活性体である5-FUに変換され、抗腫瘍効果を発揮する。