Фенотропил
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
 |
Внимание! Эта статья содержит инструкцию по медицинскому применению препарата и предназначена только для ознакомления. Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь у врача! Помните, что Википедия не даёт медицинских советов. |
| ИЮПАК: 2-(4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide |
|
| Код CAS 77472–70–9 |
Код ATC N06BX |
| Химическая формула | C12H14N2O2 |
| Молекулярный вес | 218.3 |
| Температура плавления | ? |
| Метаболизм | ? |
| Биодоступность | до 100% |
| Период полувыведения | 3-5 ч |
| Юридический статус | только по предписанию врача |
| Метод приёма | Оральный |
Фенотропи́л (карфедон) - ноотропный лекарственный препарат из группы пирацетама. Оказывает общее стимулирющее воздействие и повышает устойчивость к простудным заболеваниям и стрессам. Включен Всемирным антидопинговым агентством в список запрещённых препаратов.
Содержание |
[править] История
Фенотропил был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве средства, повышающего физическую и психическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов. После того, как фенотропил продемонстрировал свою высокую эффективность в качестве препарата, позволяющего космонавтам преодолевать высокие нагрузки космического полета, он перешел и в гражданскую медицину.
[править] Строение и классификация
[править] Химическое наименование
N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон
2-(4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide
[править] Химическая формула
[править] Международное наименование
Фенилоксопирролидинилацетамид (Phenyloxopyrrolidinylacetamidel)
[править] Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. По информации производителя (ОАО Щёлковский витаминный завод) оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге. Не влияет на уровень содержания GABA, не связывается с GABAA- и GABAВ-рецепторами, не оказывает значительного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении. Фенотропил оказывает умеренно стимулирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Фенотропил улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности, оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения). Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей. Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулируюшие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка. При курсовом применении фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены.
Действие Фенотропила проявляется после однократного применения, что важно при использовании препарата в экстремальных условиях.
[править] Фармакокинетика
[править] Всасывание и распределение
После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гемато-энцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100%. Максимальное содержание в крови достигается через 1 ч.
[править] Метаболизм и выведение
Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40% выводится с мочой, 60% - с желчью и потом. Период полувыведения составляет 3-5 ч.
[править] Применение
[править] Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Средняя разовая доза составляет 150 мг (100-250 мг), средняя суточная доза - 250 мг (200-300 мг). Максимальная суточная доза - 750 мг. Кратность приёма - 1-2 раза в сутки. Суточную дозу до 100 мг можно принимать 1 раз в сутки (утром), более 100 мг - рекомендуется разделить на 2 приёма. Продолжительность лечения — от 2 недель до 3 месяцев. Средний курс лечения - 30 дней. При необходимости назначают повторный курс лечения через месяц.
Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз в сутки утром в течение 2 недель (для спортсменов - в течение 3 дней).
При алиментарно-конституциональном ожирении - 100-200 мг 1 раз в сутки утром в течение 30-60 дней.
Фенотропил принимают внутрь после еды. Не рекомендуется принимать фенотропил после 15 ч.
[править] Показания
- Заболевания ЦНС различного генеза (особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией, например, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности.
- Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.
- Нарушения процессов обучения.
- Депрессии легкой и средней степени тяжести.
- Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также апатичные состояния при шизофрении.
- Судорожные состояния.
- Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).
- Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование».
- Хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
[править] Побочные действия
- Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 ч).
- У некоторых больных в первые 3 дня приема — психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла.
- При длительном приёме(более 6 месяцев) возможны галлюцинации.
[править] Влияние на способность к вождению автотранспорта и управления механизмами
Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Поэтому пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций рекомендуется начинать приём препарата в нерабочие дни.
[править] Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
[править] Лекарственное взаимодействие
Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов. Фенотропил проявляет антагонизм каталептическому действию нейролептиков, а также ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексенала.
[править] Беременность и лактация
Фенотропил не следует назначать при беременности и в период лактации из-за отсутствия данных клинического исследования.
Фенотропил не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием.
[править] Использование в педиатрии
Фенотропил не рекомендуют назначать детям, в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата в педиатрической практике.
[править] Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, атеросклерозе; больным, перенесшим панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); больным, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Фенотропил не оказывает канцерогенного действия.
[править] Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
