阿托品
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阿托品 | |
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IUPAC中文名称 | |
α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯 | |
INN通用名 | Atropine.svg |
CADN通用名 | 阿托品 |
分子式 | C17H23NO3 |
分子量 | 289.369 g/mol |
CAS号 | [51-55-8] |
ATC代码 | A03BA01 |
半衰期 | 2 小时 |
适应症 | {{{適應症}}} |
适应症 | |
代谢途径 | |
排泄途径 | |
商品名/生产商 | {{{商品名/生産商}}} |
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阿托品(Atropine)为一种乙酰胆碱拮抗剂(acetylcholine antagonist, antacholinergic),可逆地(reversibly)阻碍乙酰胆碱与蕈毒碱受体(Muscarinic receptor)之结合。在自然界含量不多,它由茄科植物颠茄、天仙子、曼陀罗及赛莨菪等左旋莨菪硷衍生而成的,其中尤以得自埃及天仙子(Hyoscyamus mutius)者为佳。
阿托品可缓解因副交感神经兴奋而招致的肠痉挛及抑制汗腺、黏液腺分泌、抑制迷走神经,从而加快心率、散大瞳孔及松弛支气管、肠道和其他平滑肌。
阿托品的静脉剂型可使用在缓脉(Bradycardia)之急救,在有机磷(organophosphate)农药与神经毒气中毒时搭配PAM乙醯胆硷,在气管插管前减少分泌物。在紧急状况下,阿托品可以经气管内管给予。
阿托品的眼科剂型可以散朣并且麻痺睫状肌(cycloplegia)。在虹彩炎时可以减少沾黏。
口服、肌肉注射、静脉注射等方式可在肠激躁症(irritable bowel disease)、消化性溃疡等肠胃疾病中使用。
其他未经美国食品药物管制局核准的适应症(Non-FDA labeled indications)包含气喘、近视以及手术后散朣。
常见的副作用有视力模糊、便秘、口干、解尿困难、畏光、频脉。
阿托品與顛茄的作用機制有關。
顛茄內含有天仙子鹼,天仙子鹼在一八三三年被分離出來,其化學結構在一八八九年由威爾士德達(R.Willstatter)定出。若以化學方法分離天仙子鹼,即可獲得阿托品。
後來,拉敦堡(A. Ladenburg)發現,阿托品可由托品鹼與托品酸經酯化反應而得,於是開始嘗試利用各種羧酸製造不同的托品鹼酯,其中以α羥基苯乙酸生成的扁桃酸托品,因為比阿托品的作用時間短,所以在眼科診治應用上有其價值。另從阿托品的氮原子烷基化所得到的季銨鹽,是一種抗痙攣藥,因具有的極性而被血腦屏障隔離,因此不影響中樞神經。
目录 |
[编辑] 理化性质
- 无色结晶或白色晶性粉末,无臭,味苦。
- 熔点114-116℃,熔融时同时分解。
- 极易溶于水,易溶于乙醇,不溶于乙醚或氯仿。
- 水溶液呈中性反应,能在100℃消毒30min。
- 遇碱性药物(如硼砂)可引起分解。
- pKa=4.35; pH of 0.0015 molar soln 10.0
- 毒性:大鼠一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen, Tvede)
[编辑] 药理毒理
[编辑] 药代动力学
[编辑] 适应症
- 解除胃肠道、胆道、泌尿道平滑肌痉挛
- 抑制胃酸分泌
- 用于急性微循环障碍,严重心动过缓,颈动脉窦晕厥,Ⅰ度房室传导阻滞
- 锑中毒引起的阿-斯综合征,有机磷中毒,急性毒蕈中毒
- 麻醉前抑制腺体分泌
- 减轻帕金森氏症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多。
- 眼科用于散瞳及对虹膜睫状体炎的消炎止痛
[编辑] 用法用量
- 个体化剂量
[编辑] 禁忌
[编辑] 不良反应
- 口干,视力模糊,皮肤干燥、潮红,体温升高
- 老年人容易发生排尿困难、便秘,也易诱发青光眼
[编辑] 药物相互作用
[编辑] 衍生物
- 硫酸阿托品
- 甲溴阿托品
- 硝酸甲基阿托品
- 氧代阿托品
[编辑] 药品分类
- 茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂
- 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
- 外周神经系统用药 Peripheral Nervous System Drugs
- 解痉药