Atropin

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie

Atropin

Chemický název	1αH,5αH-tropan-3α-ol-(±) (2RS)-2-fenyl-3-hydroxy-1-propanoát
Registrační číslo CAS	51-55-8
Sumární vzorec	C₁₇H₂₃NO₃
Molární hmotnost	289,4 g/mol
Teplota tání	117 °C

Atropin je tropanový alkaloid, který má halucinační účinky. Je obsažený v rostlinách z čeledi lilkovitých (Solanaceae) např.: rulík zlomocný (Atropa belladona), blín černý, durman, mandragora lékařská. Alternativní názvy atropinu jsou DL-hyoscyamin, daturin, duboisin, egacen, eumydrin, tropintropát. Atropin je racemická směs d,l‑hyoscyaminu a není tedy opticky aktivní (tj. světlo se při průchodem atropinu nestáčí). Poprvé byl izolován roku 1833, absolutní konfigurace však byla vyřešena až v roce 1961.

[editovat] Etymologie

Atropa = rulík. Snad podle řec. bohyně osudu Atropos = Neodvratná (tj. smrt)

[editovat] Fyzikální vlastnosti

Vzhled síranu atropinia je bílý mikrokrystalický prášek bez zápachu, na světle se rozkládá a na vzduchu zvětrává. Tento prášek je dobře rozpustný v etanolu a chloroformu, těžko se rozpouští v petroléteru. Je stálý, ale ve vlhku částečně hydrolyzuje na tropin a kyselinu tropovou.

[editovat] Účinky na organismus

Atropin má značně dráždivý vliv na centrální nervovou soustavu (inhibuje syntézu achetylcholinu a blokuje parasympatický nervový systém). U intoxikovaného vyvolává velké vzrušení a přechodné psychické změny. Mimo to atropin jako parasympatolytikum vyvolává útlum žlázové sekrece (sucho v ústech), relaxaci hladkého svalstva, tachykardii (zrychlení srdeční činnosti), mydriázu (roztažení zorniček), zvyšuje se nitrooční tlak, nepřímým účinkem atropinu je i zvýšení tělesné teploty (jako důsledek blokády sekrece potu). V menších dávkách zvyšuje atropin touhu po pohybu, zvyšuje sklon k mluvení, k nemotivovanému smíchu či pláči, působí zrakové, sluchové i čichové halucinace jako třeba létání, jízda, otáčení (ty si však intoxikovaný většinou po vystřízlivění nepamatuje). Po požití tohoto alkaloidu se často dostavuje tendence intoxikovaného k agresi. Následuje útlum a spavost, případně vyzvracení bobulí. Je-li atropin předávkován, způsobuje ochrnutí mozku a obrnu dýchacího ústrojí. Intoxikace dávkou nad 50 mg atropinu končí u dospělého většinou kómatem a respirační paralýzou. Občas se však vyskytují jedinci mnohem citlivější u nichž se kritické stavy objevují již po 1 mg atropinu. Vyvolává těžší poruchy vědomí, než třeba hašiš, LSD, nebo i DMT.

Smrtelná dávka atropinu u dítěte se pohybuje řádově kolem 10 mg, u dospělého kolem 100 mg, je tedy v nadměrné dávce silně jedovatý. Toxická dávka pro člověka je tedy 70 – 100 µg/kg. Maximální jednotlivá dávka perorálně je 2 mg a subkutánně (injekcí pod kůži) 1 mg. Terapeutické dávky jsou pouze 0,25 mg.

Atropin se vstřebává rychle sliznicemi, spojivkou pomalu. Hromadí se v ledvinách a játrech, kde je odbouráván. 30 – 50 % se vylučuje močí nezměněno do 24 hodin. Atropin proniká placentou (5 – 15 min. po podání), byl zjištěn i v mateřském mléce.

[editovat] Využití

Atropin se používá v očním lékařství a chirurgii.

V očním lékařství: Atropin způsobuje rozšíření zornic, což napomáhá diagnóze některých očních chorob. Používá se jako oční kapky při léčbě vad či poškození oka, například: keratitidy, skleritidy, iritidy, uveitidy, vředu rohovky. Dále při ošetřování šilhavosti u dětí, po iridektomii, po perforujících poraněních oka, k uvolnění akomodační křeče při latentní hypermetropii. Diagnosticky se užívá při refraktometrii.

Jelikož zvyšuje nitrooční tlak, nesmí se používat u osob trpících glaukomem (zeleným zákalem).

Injekce atropinu jsou používány v léčbě bradycardia (extrémně nízká srdeční frekvence). Atropin také slouží jako protijed na otravu organofosfátovými insekticidy (diazinon) a nervovými plyny. Protilátka proti atropinu samotnému je physostigmin nebo pilocarpin.

Atropin se také používá k odstranění křečí hladkého svalstva a také a k léčení Parkinsonovy choroby.