Нифедипин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Нифедипин — гипотензивный препарат, производное дигидропиридина. Антагонист ионов кальция.

[править] Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Тормозит ток ионов кальция через мембрану кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов, что приводит к уменьшению накопления кальция внутри клеток. Это вызывает расширение коронарных артерий, периферических кровеносных сосудов, что обуславливает уменьшение ОПСС и, следовательно, уменьшение нагрузки на сердце, повышение снабжения миокарда кислородом. Снижая работу сердца, препарат уменьшает потребление миокардом кислорода, а также косвенно снижает потребность миокарда в кислороде путем уменьшения ОПСС и постнагрузки.

Торможение поступления и накопления ионов кальция в кардиомиоцитах предотвращает истощение энергетических резервов миокарда и обеспечивает защитное действие на сердечную мышцу.

Под влиянием препарата снижается АД, исчезает или уменьшается боль в грудной клетке, связанная с гипоксией миокарда. Благодаря вазодилатирующему действию на коронарные артерии, улучшается постстенотическое кровообращение при атеросклеротической обструкции.

Высвобождение нифедипина из таблеток пролонгированного нифедипина очень медленное. Эффект препарата продолжается 24 ч, поэтому достаточно однократного применения в течение суток.

После начала терапии интенсивность гипотензивного действия возрастает и достигает стабильного состояния на 3-4 день, тогда как влияние на боли в грудной клетке достигает плато на 3-4 неделе.

Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение АД.

Нифедипин также обладает нормотимической активностью, оказывает профилактическое действие при мигрени, оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов.

[править] Фармакокинетика

[править] Всасывание и распределение

Высвобождение нифедипина из таблеток пролонгированного нифедипина медленное и практически линейное, что обеспечивает действие препарата в течение суток. После высвобождения нифедипин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи ускоряет абсорбцию.

При достигнутом равновесном состоянии Cssmax нифедипина в крови отмечается через 5.0±2.7 ч. Связывание нифедипина с белками плазмы — 94-99 %.

[править] Метаболизм и выведение

Нифедипин практически полностью биотрансформируется в организме. T1/2 составляет 14.9±6 ч. Менее 1 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80 % дозы — в виде метаболитов.

[править] Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек возможно увеличение T1/2.

[править] Показания

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• ангиоспастическая стенокардия;
• профилактика приступов мигрени;
• почечная, желчнокаменная, кишечная колика и другие состояния, когда требуется сильное спазмолитическое действие.

[править] Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Препарат назначают в средней дозе 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут как в начале терапии, так и при продолжительном лечении. При необходимости дозу увеличивают до максимальной — 80 мг (2 таб.)/сут в 1 или 2 приема.

В случае, если пациент забыл принять очередную дозу препарата, при следующем приеме не следует удваивать дозу.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы обычно не требуется. Таблетки следует принимать целиком, не разламывая, запивая стаканом воды.

[править] Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головная боль, покраснение лица, отеки лодыжек; редко — ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, боль в грудной клетке.

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, повышенная утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, изжога, запор, диарея, гиперплазия десен.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд.

Прочие: редко — мышечные судороги.

[править] Противопоказания

• кардиогенный шок;
• порфирия;
• выраженный аортальный стеноз;
• артериальная гипотензия;
• коллапс;
• тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• острый инфаркт миокарда;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к дигидропиридинам.

[править] Беременность и лактация

До настоящего времени безопасность применения Нифедипина при беременности не установлена, в связи с чем препарат применять не рекомендуют. Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

[править] Особые указания

В начале лечения Нифедипином, особенно при одновременном применении бета-адреноблокаторов возможна артериальная гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. В таких случаях пациентам требуется тщательное наблюдение. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, в начале лечения возможно развитие застойной сердечной недостаточности. Наблюдение врача, особенно в начале лечения, требуется перенесшим инфаркт миокарда пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, тяжелыми заболеваниями печени, с легочной гипертензией, а также больным пожилого возраста.

На фоне лечения Нифедипином у пациентов с острой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии возможно ухудшение течения ИБС (более частые приступы стенокардии).

Прием Нифедипина следует прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с применением фентанила.

Нифедипин не рекомендуется назначать пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией и с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При необходимости проведения ингаляционного теста с метахолином для определения гиперреактивности бронхов следует учитывать, что больной принимает Нифедипин.

В период лечения следует избегать употребления грейпфрутового сока и алкоголя.

При необходимости прекращения терапии дозу уменьшают постепенно. У пациентов с артериальной гипертензией после отмены препарата возможно повышение АД.

Врач должен проинформировать больного о желательном уровне АД и частоте пульса; если после приема первой дозы Нифедипина возникают боль или чувство сдавления в грудной клетке, то перед приемом последующей дозы требуется консультация врача; если во время приема Нифедипина возникают более частые, сильные и длительные загрудинные боли как в покое, так и при физической нагрузке, также требуется консультация врача.

[править] Контроль лабораторных показателей

При применении нифедипина возможны изменения показателей ЩФ, АЛТ, АСТ, ЛДГ, положительная реакция Кумбса без клинических проявлений, хотя в некоторых случаях наблюдались холестаз и желтуха.

На фоне применения нифедипина наблюдается уменьшение количества тромбоцитов и увеличение времени кровотечения, что не имеет клинического значения.

[править] Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Нифедипина у детей не установлены.

[править] Меры предосторожности

У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызвать головокружение, которое имеет обратимый характер. Поэтому до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция больного на лечение, следует воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

[править] Передозировка

Симптомы: чрезмерная артериальная гипотензия; при приеме большого количества таблеток могут отмечаться тахикардия, брадикардия, аритмия, тошнота, рвота, слабость, покраснение кожи, головокружение, сонливость, заторможенность, нарушения цветового восприятия, метаболический ацидоз, судороги, потеря сознания.

Лечение: если пациент в сознании, следует вызвать рвоту. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием гемодинамики, симптоматическая терапия.

[править] Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нифедипина с другими антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, диуретиками, нитроглицерином и изосорбида мононитратом или динитратом длительного действия наблюдается синергическое действие на АД.

При одновременном применении Нифедипина и фентанила возможно дополнительное уменьшение АД.

При одновременном применении Нифедипина с циметидином, трициклическими антидепрессантами, ранитидином возможно усиление антигипертензивного действия нифедипина.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к снижению эффективности последнего. При одновременном применении с препаратами кальция терапевтическая эффективность Нифедипина понижается.

[править] Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении Нифедипина и дигоксина, карбамазепина, фенитоина и теофиллина происходит увеличение концентраций последних в плазме крови.

При одновременном применении Нифедипина и хинидина происходит снижение концентрации последнего в плазме крови.

[править] Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25 °C. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

[править] Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.