Alpha-2-Adrenozeptor

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α₂-Adrenozeptoren sind im zentralen und peripheren Nervensystem vorkommende Rezeptoren, die durch Adrenalin und Noradrenalin aktiviert werden. Sie vermitteln ihre Effekte über inhibitorische G_i/o-Proteine. Auf Grund ihrer pharmaklogischen Eigenschaften werden sie in vier Subtypen unterteilt: α_2A, α_2B, α_2C und α_2D, wobei der α_2D-Subtyp eine bei Nagetieren vorkommende Variante des humanen α_2A-Adrenozeptors darstellt.

[Bearbeiten] Vorkommen und Funktion

α₂-Adrenozeptoren kommen in hoher Dichte sowohl prä- als auch postsynaptisch im Zentralnervensystem und im peripheren Nervensystem vor. Im Zentralnervensystem führt eine Aktivierung von α₂-Adrenozeptoren zu überwiegend inhibitorischen Effekten: Hemmung der Transmitterfreisetzung, Analgesie, Sedierung, Zentrale Blutdrucksenkung und Hypothermie. Periphere Funktionen schließen eine Vasokonstriktion (paradoxe Clonidinwirkung nach i.v.-Applikation) und eine Förderung der Blutplättchenaggregation ein.

[Bearbeiten] Pharmakologie

α₂-Adrenozeptor-Agonisten (auch α₂-Sympathomimetika genannt) führen zu einer zentralen Hemmung des Sympathikustonus. Therapeutisch werden sie daher

zur Behandlung der Hypertonie (Clonidin)
zur Senkung des Augeninnendrucks beim chronischen Weitwinkelglaukom (Clonidin, Brimonidin und Dipiverin)

eingesetzt.

Daneben werden α₂-Adrenozeptor-Agonisten in der Veterinärmedizin auch als Sedativa und Narkotika eingesetzt (z.B. Xylazin, Detomidin, Medetomidin)

α₂-Adrenozeptor-Antagonisten (auch α₂-Sympatholytika genannt) hemmen die durch Adrenalin und Noradrenalin hervorgerufenen Effekte. Therapeutisch werden sie zur Steigerung der männlichen Sexualfunktion (Yohimbin) und als Antidepressiva (Mianserin, Mirtazapin und Idazoxan) eingesetzt.

Tab. 1. Pharmakologische Eigenschaften und Funktion der α₂-Adrenozeptoren
	α_2A/D	α_2B	α_2C
Agonisten	Adrenalin, Noradrenalin, Clonidin, Brimonidin
Selektive Agonisten	Guanfacin, Oxymetazolin	-	-
Antagonisten	RS 79948, RX821002, Yohimbin, Rauwolscin
Selektive Antagonisten	BRL44408	ARC 239	-
Funktion	Hypotension, Sedierung, Analgesie, Plättchenaggregation	Vasokonstriktion	-

[Bearbeiten] Signalübertragungswege am α₂-Adrenozeptor

Hemmung der Adenylylcyclase
Mobilisierung von Calcium-Ionen aus intrazellulären Speichern
Stimulation des Calcium-Einstroms durch L-Typ Kanäle
Hemmung des Calcium-Einstroms durch N-Typ Kanäle
Aktivierung von Kalium-Kanälen
Aktivierung des Natrium-/Wasserstoff-Antiports

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Kategorie: Rezeptor

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