Penicyliny

Z Wikipedii

Masz nowe wiadomości (różnica z poprzednią wersją).

Ogólny wzór penicylin

Penicyliny, antybiotyki penicylinowe (ATC J 01 C) - szeroko stosowana grupa bakteriobójczych antybiotyków; najstarsza grupa antybiotyków β-laktamowych. Mechanizm działania penicylin jako antybiotyków polega na blokowaniu aktywności transpeptydaz PBP biorących udział w ostatnim etapie syntezy peptydoglikanu ściany komórki bakteryjnej.

Penicylina to antybiotyk β-laktamowy otrzymywany przy użyciu pleśni Penicillium. W swej strukturze chemicznej zawiera pierścień tiozolidynowy sprzężony z pierścieniem beta laktamowym. Przedstawicielami penicylin są: penicylina benzylowa, penicylina fenoksymetylowa.

[edytuj] Mechanizm działania

Działanie bakteriobójcze penicylin zależy od czasu w którym stężenie w surowicy (ognisko zakażenia) przekracza wartość MIC wobec szczepu odpowiedzialnego za zakażenie. Spektrum działania:

paciorkowce (Streptococcus pneumoniae)
gronkowce penicylinazo – (gronkowce wrażliwe na penicylinę są zawsze wrażliwe na metycilinę)
beztlenowe ziarenkowce
Clostridium i Actinomyces
dwoinki G-
krętki (Treponema, Borrelia, leptospiry)
Bacillus anthracis, Pasteurella

Podstawowymi zaletami penicylin są: niska toksyczność narządowa, znakomity efekt bakteriobójczy, dobra penetracja do narządów i tkanek (zwłaszcza w stanie zapalnym), natomiast wadami znaczna wrażliwość na β-laktamazy, szybka eliminacja z ustroju (konieczność częstego dawkowania), a także możliwość wystąpienia alergii. Antybiotyki β-laktamowe bezpiecznie kojarzy się aminoglikozydami. Efektem jest synergizm lub addycja, nigdy antagonizm. Powyższe skojarzenie istotne jest w leczeniu zakażeń wsierdzia (bakteryjnych). Penicyliny można kojarzyć także z cefalosporynami.

Mechanizmy wytwarzania oporności bakterii polegają na zdolności syntezy β-laktamaz (penicylinaz), które je rozkładają.

[edytuj] Odkrycie penicyliny

Pierwszy raz fakt występowania substancji hamujących rozwój niektórych bakterii chorobotwórczych opisał w 1897 r. francuski lekarz wojskowy Ernest Duchesne w swojej rozprawie doktorskiej pt. "Antagonizm między pleśniami i mikrobami". Odkrycie to nie zostało jednak przez nikogo rozwinięte, a sam odkrywca zmarł w 1912 r. na gruźlicę, która mogłaby być wyleczona, gdyby efektem badań Francuza było wyizolowanie składnika czynnego odpowiedzialnego za opisane zjawisko.

Powtórnego odkrycia dokładnie tego samego zjawiska dokonał (jak głosi legenda – przypadkiem) 30 września 1928 r. Alexander Fleming, jednak i jemu nie udało się wyizolować substancji czynnej, choć stwierdził, że jej skuteczne działanie ma miejsce nawet przy bardzo dużym rozcieńczeniu. W 1938 r. grupa trzech naukowców, w skład której obok Fleminga weszli Howard Walter Florey oraz Ernst Boris Chain, wyizolowała składnik czynny zakładając rok później pierwszą na świecie wytwórnię penicyliny. Za swoje odkrycie zostali oni uhonorowani w 1945 r. Nagrodą Nobla.