Quinoloner
Fra Wikipedia, den frie encyklopedi
Quinoloner er en klasse antibiotika som virker ved å hemme enzymene DNA-gyrase og topoisomerase-IV, I Gram-negative bakterier er det mest DNA-gyrase som hemmes, og i Gram-positive bakterier mest topoisomerase-IV. DNA består av to tråder som er tvunnet rundt hverandre, og for enhver avlesing av DNA vil det kreves at de to trådene trekkes fra hverandre, og som for tvunnede tråder som er festet i begge ender vil separasjonen føre til ekstra tvinning av DNA-trådene foran der avlesningen skjer, en positiv supercoiling. DNA-gyrase virker ved å kutte begge trådene og rotere dem motsatt vei i en enrgikrevende prosess som introduserer negativ supercoil. Quinoloner er bakteriedrepende, fordi de hindrer DNA-trådene fra å binde seg sammen igjen, etter at de har vært kuttet i forbindelse med introduksjonen av supercoiler på DNA-et. Topoisomerase-IV er et enzym som separerer datter DNA-tråder fra originalen, slik at de ikke forblir sammentvunnet.
Eukaryote celler, dvs celler med kjerne, som inkluderer alle flercellede organismer inkludert mennesker, har ikke DNA-gyrase. Derimot har de Topoisomerase-IV, men dette hemmes kun med store konsentrasjoner av Quinoloner. Som klasse har de god inntregning i vev og celler, og er relativt lite giftig.
[rediger] Historikk
De tidligste medlemmer av denne klassen som nalidixinsyre har lenge vært tilgjengelig for behandling av urinveisinfeksjoner, men har begrenset terapeutisk nytte, fordi det fort oppstår resistens mot medikamentet.
Moderne medikamenter som er derivert fra 1,8-naphthyridine (nalidixinsyre) er fluorinert i 4 posisjonen og har derimot en bred antimikrobiell aktivitet.
[rediger] Eksempler på quinoloner
- Ciprofloxacin
- Levofloxacin
- Norfloxacin
- Ofloxacin
- Moxifloxacin
- Gemifloxicin
[rediger] Referanser
ISBN 0-07-135469-7 ISBN 1-8153-3218-1
