Opioidireseptori
Wikipedia
Opioidireseptorit ovat G-proteiinikytkentäisiä reseptoreja, joiden ligandit tunnetaan opioideina. Endogeeniset opioidit ovat: endorfiini, dynorfiini ja enkefaliini. Opioidireseptorit ovat noin 40 % samankaltaisia somatostatiinireseptorien (SSTR) kanssa.
Kolmenlaisia opioidireseptoreita on löydetty: μ (myy), κ (kappa) ja δ (delta). Muutamia alityyppejä on löydetty ihmiskudoksesta (μ1, μ2; κ1, κ2, κ3; δ1, δ2), mutta niitä ei ole onnistuttu varmentamaan.
Sisällysluettelo |
[muokkaa] μ-reseptori
μ-reseptoriin kiinnittyvät hyvin enkefaliini ja betaendorfiini, mutta heikosti dynorfiini. Morfiini, hydrokodoni ja metadoni kiinnittyvät myös μ-reseptoriin.
μ-reseptoriin kiinnittyminen lievittää kipua, vähentää verenpainetta, aiheuttaa rauhallisuutta, kutinaa, pahoinvointia, euforiaa, hengitysvoimakkuuden laskua ja pupillien pienenemistä. Opioidin yliannostus tapahtuu μ-reseptorin kautta, koska hengitysvoimakkuus laskee liiaksi ja aiheuttaa tukehtumisen.
[muokkaa] κ-reseptori
κ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä, mutta aiheuttaa myös pahoinvointia ja dysforiaa. Sen endogeeninen ligandi on dynorfiini.
[muokkaa] δ-reseptori
δ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä. Sen endogeeninen ligandi on enkefaliini.