Venlafaxin

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Strukturformel von Venlafaxin

Inhaltsverzeichnis

1 Eigenschaften
2 Wirkprofil
3 Indikationen
4 Unerwünschte Wirkungen
5 Darreichungsformen, Dosierung
6 Siehe auch
7 Weblinks
8 Referenzen

[Bearbeiten] Eigenschaften

Der Selektive Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI) Venlafaxin ist ein Arzneistoff, der als Antidepressivum eingesetzt wird. Von der chemischen Struktur her handelt es sich bei Venlafaxin (Handelsnamen TREVILOR, EFECTIN, EFFEXOR, EFEXOR u.a.) um ein Phenylethylamin-Derivat.

[Bearbeiten] Wirkprofil

Venlafaxin vermindert die Rückaufnahme (Re-Uptake) von Serotonin und Noradrenalin in die präsynaptischen Vesikel an bestimmten Synapsen im Gehirn. Das dadurch vermehrte Angebot dieser Neurotransmitter im synaptischen Spalt soll die Linderung der depressiven Symptome bewirken. Die Muttersubstanz Venlafaxin (also ohne die Metaboliten, s.u.) hat daneben noch eine schwache dopaminerge Aktivität.

Venlafaxin wird nach Einnahme in der Leber großenteils in die wirksamen Metaboliten O-Desmethyl-Venlafaxin und N-Desmethyl-Venlafaxin umgewandelt. Diese tragen zur Wirkung des Arzneistoffs bei und werden dann v.a. renal ausgeschieden.

[Bearbeiten] Indikationen

Venlafaxin ist zur Behandlung von Depressionen zugelassen. Die Retardformulierung kann in Deutschland außerdem zur Behandlung von Angsterkrankungen (Generalisierte Angststörung, soziale Angststörung (soziale Phobie)) verwendet werden. Ferner hat Venlafaxin die Zulassung zur Erhaltungstherapie und Rezidivprophylaxe depressiver Erkrankungen.

[Bearbeiten] Unerwünschte Wirkungen

Zu Beginn der Einnahme treten als Nebenwirkungen oft Magen-Darm-Beschwerden auf; es kommt häufig auch zu vermehrter Unruhe und diffusen Angstzuständen. Psychotische Reaktionen sind beschrieben, evtl. als Folge der dopaminergen Wirkung. Vermehrte (Nacht-)Schweißbildung, Blutdruckerhöhung und Herzbeschwerden sind ebenfalls möglich. Laut Packungsbeilage ist u.a. Übelkeit eine sehr häufige Nebenwirkung (mehr als 10% der Patienten); unter anderem Erbrechen, Appetitlosigkeit, Verstopfung, Schwindel, Schlaflosigkeit, Nervosität, Zähneknirschen, Zittern und Sehstörungen sind häufig (1%-10% der Patienten). Bei Absetzen können möglicherweise schwere Entzugserscheinungen auftreten, wie z.B. stromschlagartige Missempfindungen (während dies in der amerikanischen Packungsbeilage dokumentiert ist, weigert sich bislang die deutsche Geschäftsstelle, auf diese Nebenwirkung eindeutig hinzuweisen). Je abrupter das Absetzen erfolgt, desto stärker sind die Entzugserscheinung bzw. unerwünschten Nebenwirkungen. In Großbritannien geriet der Wirkstoff in die Kritik, weil er hier auch als Partydroge eingesetzt worden sein soll.

Suizidalität

Venlafaxin steigert bei unter 25jährigen Anwendern die Suizidalität (Selbstmordneigung) im Vergleich zu Scheinmedikament (Plazebo) um den Faktor 5. Das geht aus einer Analyse der US-Aufsichtsbehörde FDA hervor, die alle Daten aus klinischen Studien mit Venlafaxin berücksichtigte - sowohl aus veröffentlichten als auch aus unveröffentlichten (vom Hersteller zurückgehaltenen) Untersuchungen ^[1].

[Bearbeiten] Darreichungsformen, Dosierung

Venlafaxin liegt als Handelspräparat TREVILOR in Form von Tabletten (nur noch in 37,5 mg Dosierung) sowie als TREVILOR retard in Form von Retardkapseln (75 mg, 150 mg) vor. Wegen des selteneren Auftretens der Magen-Darm-Beschwerden wird fast ausschließlich noch die Retardformulierung verordnet. Die Retardkapseln sind mit etwa 5-7mm Durchmesser und etwa 12-15mm Länge recht groß. Außerdem enthalten sie etwas Luft, so das sie in Wasser schwimmen. Dies erschwert das Schlucken. Die Retardkapseln sind nicht teilbar, können nicht zur Dosisänderung zerbrochen werden. Allerdings lassen sich die Kapseln zerstörungsfrei öffnen, so dass ein Herunterdosieren beim Absetzen auch unter 75mg möglich ist.

Die mittlere Tagesdosis liegt bei 75-150 mg. Jedoch wirken erst mehr als 225-300 mg pro Tag neben serotonin- auch noradrenalinwiederaufnahmehemmend, weshalb oft erst dann stärkere antidepressive Wirkung im Vergleich zu reinen SSRI beobachtet wird. Die maximale Tagesdosis beträgt 375 mg.

Wegen der möglichen Störwirkungen sollte ein- bzw. ausschleichend dosiert werden.