Beta-Adrenozeptor

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Als β-Adrenozeptoren wird eine Gruppe phylogenetisch verwandter G-Protein-gekoppelter Rezeptoren bezeichnet, die insbesondere durch das Hormon Adrenalin aktiviert werden. Sie werden auf Grund ihrer pharmakologischen und molekularbiologischen Eigenschaften in vier Subtypen unterteilt: β₁, β₂, β₃ und "β₄". In letzter Zeit häufen sich aber Hinweise, dass der "β4"-Rezeptor nur ein Affinitätszustand des β1-Subtyps ist, beispielsweise sind in β1-Knockout-Mäusen keine "β4"-Effekte nachweisbar.

Inhaltsverzeichnis

1 Vorkommen und Funktion
2 Pharmakologie
- 2.1 β-Adrenozeptoragonisten
- 2.2 β-Adrenozeptorantagonisten
3 Literatur

[Bearbeiten] Vorkommen und Funktion

β-Adrenozeptoren kommen in hoher Dichte im Herzen, in der glatten Muskulatur und im Fettgewebe vor. Im Herz führt primär eine Aktivierung von β₁-Adrenozeptoren und sekundär die Aktivierung des β₂-Subtyps zu einer Vergrößerung der Herzkraft und Herzfrequenz. In der glatten Muskulatur der Bronchien, des Uteruses und der Blutgefäße ist der β₂-Subtyp der dominierende Adrenozeptor. Der β₃-Adrenozeptor wurde vorwiegend im Fettgewebe gefunden und scheint dort für die Lipolyse verantwortlich zu sein.

[Bearbeiten] Pharmakologie

[Bearbeiten] β-Adrenozeptoragonisten

β-Adrenozeptoragonisten (auch β-Sympathomimektika) erregen β-Adrenozeptoren. Therapeutisch finden β₂-selektive Adrenozeptoragonisten Anwendung:

Salbutamol, Salmeterol, Terbutalin, Clenbuterol, Formoterol etc. zur Therapie des Asthma bronchiale.
Terbutalin als Tokolytikum.

β₂-Adrenozeptoragonisten, wie Salbutamol und insbesondere Clenbuterol werden häufig missbräuchlich als Dopingmittel verwendet.

[Bearbeiten] β-Adrenozeptorantagonisten

β-Adrenozeptorantagonisten (auch β-Sympatholytika) hemmen die durch Adrenalin hervorgerufenen Effekte. Sie werden als Betablocker therapeutisch u.a. bei Bluthochdruck, Herzinsuffizienz,Angina Pectoris und zur Migräne-Prophylaxe eingesetzt.

**Tab. 1**. Pharmokologie und Physiologie von β-Adrenozeptoren
	β₁	β₂	β₃	("β₄", s. oben)
Signaltransduktion	G_s	G_s, G_i/o	G_s, G_i/o	G_s
Agonisten	Adrenalin, Isoprenalin
Selektive Agonisten	Noradrenalin, Xamoterol, Denopamin	Salbutamol, Salmeterol, Clenbuterol, Terbutalin, Formoterol	BRL 37344, ZD 7114, CGP 12177	-
Antagonisten
Selektive Antagonisten	Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol, Betaxolol	ICI 118551	SR59230A	-
Funktion	Steigerung der Herzkraft und -frequenz	Relaxation glatter Muskulatur	Lipolyse	Steigerung der Herzkraft und -frequenz

[Bearbeiten] Literatur

Perry P. Griffin, Manfred Schubert-Zsilavecz, Holger Stark: Hemmstoffe von Beta-Adrenozeptoren. Pharmazie in unserer Zeit 33(6), S. 442 - 449 (2004), ISSN 0048 - 3664

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Kategorie: Rezeptor