Сульфасалазин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Сульфасалазин — азосоединение сульфапиридина и месалазина (5-аминосалициловой кислоты).

Содержание 1 Фармакологическое действие 2 Фармакокинетика 2.1 Всасывание 2.2 Распределение 2.3 Метаболизм 2.4 Выведение 3 Показания 4 Режим дозирования 5 Побочное действие 6 Противопоказания 7 Беременность и лактация 8 Особые указания 9 Передозировка 10 Лекарственное взаимодействие 11 Условия и сроки хранения 12 Условия отпуска из аптек

[править] Фармакологическое действие

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие.

[править] Фармакокинетика

[править] Всасывание

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10 %). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80 % сульфапиридина и 25 % 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК).

[править] Распределение

Связывание с белками плазмы составляет: для сульфасалазина - 99 %, для сульфапиридина - 50 %, для 5-АСК - 43 %.

[править] Метаболизм

В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования, 5-АСК - путем ацетилирования.

[править] Выведение

T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК; 75-91 % сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

[править] Показания

  – неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
  – болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
  – ревматоидный артрит;
  – ювенильный ревматоидный артрит.

[править] Режим дозирования

Взрослым в первый день лечения назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день - по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают препарат в поддерживающей дозе 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут. Препарат следует принимать после еды.

[править] Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит. Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие. Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок. Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

[править] Противопоказания

  – заболевания крови;
  – порфирия;
  – выраженные нарушения функции печени;
  – выраженные нарушения функции почек;
  – дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  – детский возраст до 5 лет;
  – повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

[править] Беременность и лактация

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

[править] Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

[править] Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.

[править] Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина. При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины. При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

[править] Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

[править] Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.