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ロイコボリン（Leucovorin)とは、抗葉酸代謝拮抗剤の一種である。商品名は、ロイコボリン（有効成分ロイコボリンカルシウム、別名ホリナートカルシウム）。
葉酸代謝拮抗剤（メトトレキサート）の毒性軽減
メトトレキサートは、葉酸を活性型葉酸にする酵素の働きを阻止することにより、核酸合成を阻止する。 ロイコボリンは、上述の酵素に関与せず、細胞内に取り込まれ、活性型葉酸となり核酸合成を再開させる。
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