Paroxetin
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
| Paroxetin | ||
|
|
||
| 3-(benzo[1,3]dioxol-5-yloxymethyl)-
4-(4-fluorophenyl)-piperidine |
||
| CAS szám 61869-08-7 |
ATC kód N06AB05 |
|
| INN | Paroxetine | |
| Kémiai képlet | C19H20FNO3 | |
| Molekulatömeg | 329,365 | |
A paroxetin szelektív szerotoninújrafelvétel-gátló (SSRI) antidepresszáns. Specifikusan gátolja az 5-HT újrafelvételét (reuptake) a központi idegrendszerben. Kémiailag nem rokon a triciklikus, a tetraciklikus, és a legtöbb egyéb antidepresszívummal.
A paroxetin fő metabolitjai oxidáció és metiláció poláris és konjugált termékei, melyek teljesen tisztázottak. Tekintve, hogy alig van farmakológiai aktivitásuk, valószínűtlen, hogy hozzájárulnak a paroxetine hatásához.
A paroxetinnek kis affinitása van a muscarinszerű cholinerg receptorokhoz. Kiderült mind az állatkísérletekből, mind a klinikai vizsgálatokból, hogy a paroxetin csak gyenge anticholinerg hatással rendelkezik, így ez a tulajdonsága a többi klasszikus antidepressivumokénál gyengébbnek tűnik.
In vitro kísérletekben kimutatták, hogy a paroxetinnek kis affinitása van az alfa 1, az alfa2 és beta adrenerg receptorokhoz, a dopamin (D2)-, 5-HTl-, 5-HT2-és hisztamin (H 1)receptorokhoz.
A paroxetin az emberi szervezetben nem csökkenti a pszichomotoros funkciókat és nem erősíti az alkohol gátló hatását.
Egészséges kísérleti alanyokban paroxetin adása után a pulzusszámban, az EKG-ben, a vérnyomásban nem észleltek klinikailag releváns változást.
A paroxetin reggeli bevétele nem befolyásolja az alvást.
Hosszantartó paroxetinkezelés során bebizonyosodott, hogy az antidepresszáns hatás legalább egy évig fennáll. Placebóval kontrollált vizsgálatok alapján a paroxetin hatása pánikbetegség kezelésében szintén legalább egy évig fennáll.
[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok
A paroxetin szájon át történő bevétlel után jól szívódik fel és first pass metabolizmuson megy át. Maximális plazmakoncentrációt kb. 6 óra múlva ér el. Állandó koncentráció a kezelés megkezdése után 7-14 nap múlva alakul ki; nincs arra utaló jel, hogy hosszantartó kezeléskor a farmakokinetikai tulajdonságok megváltoznának. Terápiás koncentráció esetén a paroxetin fehérjéhez kötődése a plazmában 95%.
A paroxetin teljes mértékben inaktív metabolitokká alakul át, melyek a vizelettel és széklettel ürülnek. A változatlanul maradt paroxetin kiválasztódása a vizelettel kevesebb mint 2%. Az eliminációs felezési idő változó, általában 24 óra.
[szerkesztés] Készítmények
- Paroxat
- Seroxat
- Paxil
- Paretin (Sandoz)
Based on work by 