Atorvastatin
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
| Atorvastatin | |
|
|
|
| 7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)
-5-propan-2-yl-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptanoic acid |
|
| CAS szám 134523-00-5 |
ATC kód C10AA05 |
| INN | Atorvastatin |
| Kémiai képlet | C33H35FN2O5 |
| Moláris tömeg | 558.64 g/mol |
Az atorvasztatin a HMG-CoA-reduktáz szelektív, kompetitív gátlója. Ez az enzim katalizálja a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim-A átalakulás sebességét mevalonáttá, ami – ide értve a koleszterint is – a szterolok előanyaga. A májban a trigliceridek és a koleszterin beépülnek a VLDL-be, és a szövetekhez történő továbbszállítás céljából a plazmába kerülnek. Az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) a VLDL-ből keletkeznek, és túlnyomórészt a nagyaffinitású LDL-receptorok révén épülnek le. Az atorvasztatin a HMG-CoA-reduktáz és a májban folyó koleszterinszintézis gátlása révén csökkenti a plazmában a koleszterin- és a lipoproteinszintet, és emeli a májban lévő sejtfelszíni LDL-receptorok számát, ami gyorsítja az LDL felvételét és leépítését. Az atorvasztatin csökkenti az LDL-produkciót és az LDL részecskék számát. Az atorvasztatin az LDL-receptor-aktivitás mélyreható és tartós növekedését hozza létre, a keringő LDL részecskék minőségének kedvező változásával egybekötve. Az atorvasztatin homozigóta familiáris hypercholesterinaemiában szenvedő betegekben az LDL-koleszterinszint csökkenését hozza létre. A betegek ezen csoportja általában nem reagál a lipidszint-csökkentő gyógyszerekre.
Based on work by 