מורפין

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית

יש לך הודעות חדשות (השווה לגרסה הקודמת).



מורפין
שם IUPAC
7,8-didehydro- 4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol
נתונים כימיים
נוסחה	C₁₇H₁₉N O₃
מסה מולקולרית	285.4
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	30%~
מטבוליזם	כבדי 90%
זמן מחצית חיים	2-3 שעות
הפרשה	כיליתית 90%, מרה 10%
שיקולים טיפוליים
קטגוריית סיכון בהריון	C
מעמד חוקי	במרשם רופא בלבד
סיכון לתלות	גבוה מאוד
דרכי מתן	פומית, מילעורית, תת עורית, תוך שרירית, תוך ורידית

מורפין הוא תרופה ממשפחת האופיאטים, והינו משכך כאבים חזק. כמו אופיאטים אחרים, מורפין פועל בצורה ישירה על מערכת העצבים המרכזית על מנת לשכך כאב. פעולתו העיקרית היא בסינפסות של הגרעין הקשתי (arcuate nucleus). מורפין נחשב לתרופה ממכרת מאוד בהשוואה לחומרים אחרים, סבילות ותלות פיזית ופסיכולוגית מתפתחות במהירות. מקורה של המילה מורפין נגזר מהמילה מורפיאוס, אל החלומות במיתולוגיה היוונית.

[עריכה] שימוש רפואי

השפעות מורפין במערכות הגוף השונות: מערכת העצבים המרכזית- פעולותיו הטיפוליות המרכזיות של מורפין הן שיכוך כאבים וטשטוש (הורדת חרדה והשריית שינה).
מנגנון שיכוך הכאב המדויק אינו ידוע, אך זוהו רצפטורים וחומרים אנדוגנים דמויי מורפין במוח ובעמוד השדרה שלוקחים חלק בשיכוך כאבים.
מורפין גורם לדיכוי נשימתי על ידי פעולה ישירה במרכזי הנשימה בגזע המוח. מנגנון הדיכוי הנשימתי כולל ירידה בתגובתיות של מרכזי גזע המוח על מנת להגביר את לחץ הפחמן הדו חמצני וכן לגירוי חשמלי.
מורפין מדכא את רפלקס השיעול על ידי השפעה ישירה על מרכז השיעול במדולה. ההשפעות נוגדות השיעול עשויות להתקיים במנות נמוכות מאלו הנדרשות לשיכוך כאבים.
מורפין גורם להצרות אישונים (מיוזיס), אפילו בחשיכה מוחלטת. אישוני "סיכה" הם סימן למנת יתר של חומרים נרקוטים, אך זו אינה הסיבה האפשרית היחידה למצב.
מערכת העיכול ושריר חלק
מורפין גורם לירידה בהפרשות הקיבה, המרה והלבלב, וכן לירידה בתנועתיות הקשורה בטונוס מוגבר של מפתח הקיבה וחלקו הראשון של המעי הגס (דואדנום). התנועתיות והעיכול במעי הדק והגס פוחתים. התוצאה הסופית של השפעות אלו היא עצירות.
הלב וכלי הדם הגדולים
מורפין גורם להרחבה של כלי הדם הפריפרים שעשויה לגרום לירידה בלחץ הדם.

[עריכה] דרכי מתן

ניתן לתת מורפין בהזרקה תת עורית, תוך שרירית ותוך ורידית, וכן בהזרקה אפידורלית. בשל זמינות הביולוגית הנמוכה של מורפין במתן פומי (שליש עד שישית מיעילותו במתן פראנטלי ), לרוב לא משתמשים בדרך מתן זו. ישנן גם קפסולות לשחרור מושהה של מורפין למתן כרונית. תרכיבים אחרים על בסיס מורפין יכולים להנתן פומית, וכן מילעורית באמצעות מדבקות.

[עריכה] שימושים

מורפין משמש חוקית:

- שכוך כאבים: לאחר ניתוח, במצבי טראומה, כאבים כרונים (לדוגמה, בסרטן מסוגים שונים)
- הרדמה: כתוסף לחומרי ההרדמה הכללית, בהרדמה אזורית (לדוגמה, הרדמה אפידורלית)
- נוגד שיעול: במצבים של שיעול קשה שלא הגיב לתרופות אחרות
- נוגד שלשול: במצבים של שלשול כרוני שלא הגיב לתרופות אחרות (לדוגמה, שלשול הקשור באיידס)
- קוצר נשימה: על מנת להקל על קוצר נשימה בחולים במצבי כשל נשימתי

[עריכה] התוויות נגד

דלקת חריפה של הלבלב (עשויה להיות גם תוצאה של שימוש במורפין)
כשל כיליתי (בשל הצטברות תוצר הבניים (מטבוליט) מורפין-6-גלוקורוניד

[עריכה] תופעות לוואי

תופעות הלוואי המסוכנות של מורפין דומות לאלו הנצפות עם תרופות אופיואידיות אחרות. אלו כוללות דיכוי נשימתי, הפסקת נשימה, ומידה פחותה יותר עצירת פעולת הלב ושוק. תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן עצירות, טשטוש,סחרחורת, בחילה, הקאה, הזעה, אופוריה ודיספוריה. יש לציין שהתבטאות תופעות הלוואי קשורה גם במינון התרופה ועוצמת הכאב של החולה.

[עריכה] פרמקולוגיה

מורפין הוא אגוניסט לרצפטורים אופיואידים - השפעתו העיקרית היא קשירה והפעלה של הרצפטורים האופיואידים מסוג מיו- µ מערכת העצבים המרכזית. הפעלה של רצפטורים אלו קשורה בשיכוך כאבים, טשטוש, אופוריה, תלות פיזית ודיכוי נשימתי. מורפין הוא גם אגוניסט לרצפטור האופיואידי מסוג קאפא - & שפעילותו קשורה לשכוך כאבים ספינלי (דרך חוט השדרה).

[עריכה] היסטוריה והתמכרות

מורפין בודד לראשונה ב 1804 על ידי הרוקח הגרמני פרידריך שרטרנר שנתן לו את שמו, כאמור על שם אל החלומות היווני, מורפיאוס. יחד עם זאת רק עם התפתחות המחט התת עורית (היפודרמלית) ב- 1853 החל להתפשט השימוש בו. מורפין שימש לשיכוך כאב, ו"טיפול" להתמכרות לאלכוהול ואופיום. שימוש נרחב במורפין במהלך מלחמת האזרחים האמריקנית הביא להתמכרות המונית לסם.
הרואין (דיאצטילמורפין) זוקק ממורפין ב1874. בדומה לסמים אחרים, רכישתו ללא מרשם רופא הפכה לעבירה בארצות הברית כאשר הועבר חוק החומרים הנרקוטים ב1914.
מורפין היה חומר שיכוך הכאבים הנרקוטי השכיח ביותר להתמכרות, עד להתחלת השימוש בהרואין.
במחקר רנדומלי כפול סמיות במרפאה אמבולטורית בברן, שווייץ, הוכח כי למורפין יש תופעות לוואי חזקות יותר מלהרואין במנות שוות. דיכוי נשימתי, הצרת אישונים, טשטוש, תחושת גרד ואופוריה היו משמעותיות יותר עם מורפין.