Diazepam

De Wikipedia, la enciclopedia libre

Estructura química del diazepam
7-cloro-1,3-dihidro-1-metil- 5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona Nomenclatura IUPAC
Número CAS 439-14-5	Código ATC N05BA01
Fórmula química	C₁₆H₁₃Cl N₂O
Peso molecular	284,7 g/mol
Biodisponibilidad	94% (prácticamente completa)
Metabolismo	Hepático
Vida media de eliminación	bifásica: 1 a 2 días / 2 a 5 días, metabolitos activos con vidas medias prolongadas
Excreción	Renal
Categoría embarazo	D (EE.UU.) C (Aus)
Situación legal	Psicotrópico: Lista IV (internacional)

El diazepam (diacepin o metildiazepinona) es fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes.

El diazepam es usado para tratar estados de ansiedad y tensión, y es la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas estándar más frecuentemente administradas tanto a pacientes internados en clínicas como ambulatorios. Ha sido englobado en la Lista de drogas esenciales de la OMS.

Tabla de contenidos

1 Acción terapéutica
- 1.1 Farmacocinética
- 1.2 Indicaciones
2 Precauciones y advertencias
3 Curiosidades
4 Bibliografía
5 Véase también
6 Enlaces externos

[editar] Acción terapéutica

Como todas las drogas de su clase, actúa deprimiendo la conducción nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central, produciendo desde una leve sedación hasta hipnosis o coma en función de la dosis administrada.

Se presume que su mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador químico de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico, en todas las regiones del sistema nervioso central.

[editar] Farmacocinética

Administrado por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por vía IM, en general la absorción es rápida y completa. El estado de equilibrio de la concentración en plasma sanguíneo se produce entre los 5 días y 2 semanas. La eliminación de la sustancia es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos residuales. El inicio de acción es evidente a los 15-45 minutos después de su administración oral; por vía IM, antes de los 20 minutos; y por vía IV, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.

[editar] Indicaciones

El diazepam se indica (por vía oral) para tratar la ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Por vía IM o IV, en sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delirium tremens, convulsiones.

[editar] Precauciones y advertencias

La tolerancia a los efectos farmacológicos del diazepam es pronunciada cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo y salivación excesiva. Se han descripto síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) después de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. En embarazo, la literatura desaconseja su uso en el primer y tercer trimestre. El diazepam debe ser evitado durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna.

[editar] Efectos secundarios

Los efectos colaterales más frecuentes son sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, cambios en la libido. Se han reportado casos de reacciones paradójicas, con excitación y agresividad (sobre todo en niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular.

[editar] Interacciones medicamentosas

Los efectos depresores del diazepam se intensifican cuando se asocia con alcohol, neurolépticos, algunos antidepresivos de perfil sedante (clomipramina, nortriptilina, amitriptilina, paroxetina), hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivantes y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con diazepam.

El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. El diazepam puede disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepam.

[editar] Contraindicaciones

La administración de esta droga está contraindicada en personas que presenten miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia respiratoria, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en quienes tengan antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.

[editar] Curiosidades

Producción natural en plantas: Varias plantas, como las de patata (Solanum tuberosum) contienen pequeñas cantidades de diazepam y temazepam, generadas naturalmente.
Investigador célebre: El químico Leo Henryk Sternbach sintetizó el diazepam en los años 1950. El nombre de este científico fue incorporado al National Inventors Hall of Fame en el 2005.
Uso militar: Ocasionalmente, el diazepam es utilizado por francotiradores militares y paramilitares para relajar los músculos y ralentizar el ritmo respiratorio con el propósito de mejorar la precisión de tiro. Su uso aparece en el videojuego Metal_Gear_(serie)

[editar] Bibliografía

B. Bandelow, S. Bleich y S. Kropp, Handbuch Psychopharmaka, 2a. edición, 2004.
Benkert, Hippius, Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie, 2003.