ארביטוקס

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית

ארביטוקס (באנגלית Erbitux), או בשמה הגנרי: סיטוקסימאב (Cetuximab) היא תרופה אנטי סרטנית המיועדת לטיפול בסרטן המעי הגס הגרורתי ובסרטן ראש צוואר.

התרופה משווקת בארצות הברית על ידי חברת ImClone Systems ומחוץ לארצות הברית תאגיד מרק Merck.

תוכן עניינים 1 מנגנון פעילות משוער 2 דרך השימוש 3 ניסויים קליניים 4 תופעות לוואי 4.1 תופעות לוואי נדירות 4.2 התווית נגד 4.3 השפעתו של ארביטוקס על עוברים ויונקים 5 קישורים חיצוניים

[עריכה] מנגנון פעילות משוער

ארביטוקס היא נוגדן רקומביננטי כימרי הנקשר לאזור החוץ תאי של רצפטור EGFR. בעקבות הקישור מעוקב זירחונו של הרצפטור ומעוקבת פעילותו, מכיוון שEGFR להפעלה של חלבונים אחרים, השימוש בארביטוקס מעקב את פעילותם של לפחות 33 אנזימי קינאז ובעיקבות זאת מעוכב גידול התא, התא עובר לתהליך של מוות תאי מבוקר (אפופטוזיס), מופחתת הפרשת אנזימי מטלו-פרוטאז אל המטריקס הבין תאי (matrix metalloproteinase) המאפשרים לתאים הסרטניים לצאת מן הרקמה בה הם אחוזים, מופחתת הפרשת VEGF - חלבון המעודד צמיחת כלי דם. ארביטוקס מורכב מאזור Fv (אזור מישתנה) של נוגדן עכברי ספציפי לEGFR ואזור קבוע השייך לנוגדן אנושי מסוג IgG1. משקל המולקולה הוא בערך 152 קילו דלטון (kDa). הנוגדן מיוצר בשורת תאי מיילומה עכברית.

ניסויים בבעלי חיים הראו כי ארביטוקס מעקב את גידולים סרטניים המבטאים את בחלבון EGFR

[עריכה] דרך השימוש

ארביטוקס היא נוזל שקוף המכיל 2 מיליגרם במיליליטר נוזל, התרופה ניתנת על ידי הזלפה לעירוי תוך ורידי, המינון המומלץ ההתחלתי הוא 400 מיליגרם למטר מרובע שטח פנים (נקבע על פי משקל וגובה במטופל). אחוז מסוים של מטופלים נסובל במינון זה מתופעות לוואי בלתי נסבלות, במקרים אלו מומלץ להוריד את מינון התרופה.

[עריכה] ניסויים קליניים

• בניסוי קליני (שלב שלוש) להשוואה בין חולי סרטן תאי קשקש של הראש והצוואר מתקדם שטופלו בארביטוקס וקרינה לעומת חולים שטופלו הקרינה ותרופת פלסיבו. התוצאה היא עלייה בשרידות החציונית מ 29.3 חודשים בקבוצת הביקורת ל 49.0 חודשים בקבוצת הטיפול. ( פורסם ב New England journal of medicine 6-2-06)
• ניסוי קליני (שלב שלוש) להשוואה בין חולי סרטן תאי קשקש של הראש והצוואר מתקדם שטופלו למשך ארבע שבועות בארביטוקס וכימותרפיה מסוג ציספלטין לעומת חולים שטופלו בציספלטין ותרופת פלסיבו. התוצאה היא עלייה בשרידות החציונית מ 8.0 חודשים בקבוצת הביקורת ל 9.2 חודשים בקבוצת הטיפול. 26% מן החולים הגיבו לשילוב בין התרופות לעומת 10% בלבד מקבוצות הפלסיבו. מתוך החולים טופלו בארביטוקס התועלת הגדולה ביותר אובחנה בחולים שפיתחו פריחה עורית. (פורסם ב: J Clin Oncol. 2006 Feb 1)

[עריכה] תופעות לוואי

• פריחה עורית- היא התופעה הנפוצה ביותר, הפריחה באל לידי ביטוי כאדמומיות, פיצעונים, אקזמה, והתקלפות עור, בא ליידי ביטוי מספר ימים לאחר הטיפול, נעלם בסופו. ניתן להקל בתופעות אילו על ידי טיפול תרופתי מקל.
• עייפות.
• בחילות והקאות- בא ליידי ביטוי זמן קצר אחרי העירוי. ניתן להקל בתופעות אילו על ידי טיפול תרופתי מקל.
• שלשול- עלול לגרום להתייבשות, יש להרבות בשתייה, ניתן להקל בתופעות אילו על ידי טיפול תרופתי מקל. אם אין שיפור והשלשול מאיים על חיי החולה יש להפסיק את הטיפול.

[עריכה] תופעות לוואי נדירות

• תגובות אלרגיות
• כאבי ראש
• פצעים הפה
• תגובה חיסונית לקוייה למזהמים- נטייה להתפתחות מחלות זיהומיות.
• עצירות
• אנמיה
• כאבי שרירים ועצמות
• פגיעה בכבד

[עריכה] התווית נגד

• ארביטוקס לא יעילה בחולים שאינם מבטאים את החלבון EGFR.
• ארביטוקס אסורה לשימוש באנשים שנמצאה בהם רגישות שנוגדן עכברי.
• ארביטוקס אסורה לשימוש בחולים שפיתחו תגובה אלרגית לתרופה בטיפול קודם.

[עריכה] השפעתו של ארביטוקס על עוברים ויונקים

• לERGR תפקיד בהתפתחות עוברית לכן מומלץ נשים הנוטלות את התרופה שלא להכנס להריון, בנוסף מומלץ לנשים הנוטלות את התרופה שלא להניק.

[עריכה] קישורים חיצוניים

• האתר הרישמי של ארביטוקס
• erbitux- מתוך אתר ה FDA
• ארביטוקס מתוך אתר האגודה למלחמה בסרטן