Sildenafiili

Wikipedia

Sildenafiilin rakenne

Sildenafiili on potenssilääke Viagran vaikuttava aine. Sildenafiili on tablettimuotoinen lääke, joka kuuluu PDE5-estäjiin. Se ei aiheuta erektiota ilman seksuaalista kiihottumista. Viagra-tabletit ovat sinisiä ja vinoneliön muotoisia. Toisella puolella lukee "Pfizer" ja toisella "VGR xx" (xx:n kohdalla on "25", "50" tai "100", mikä ilmaisee annoksen suuruuden milligrammoissa). Erektiohäiriöiden hoidossa käytettävistä lääkkeistä sildenafiili lienee tunnetuin. Sen tärkeimmät kilpailijat ovat tadalafiili (Cialis) ja vardenafiili (Levitra).

Viagraa

[muokkaa] Historia

Sildenafiilin kehittivät Pfizerin Sandwichissä sijaitsevassa tutkimuslaboratoriossa työskennelleet kemistit. Alun perin yhdiste kehitettiin verenpainelääkkeeksi ja angina pectoriksen hoitoon, mutta se osoittautui melko tehottomaksi. Sen sijaan monet lääkettä käyttäneet miehet raportoivat erektionsa parantuneen huomattavasti. Lääke patentoitiin vuonna 1996.

[muokkaa] Vaikutusmekanismi ja farmakokinetiikka

Sildenafiili estää cGMP-spesifistä (syklinen guanosiinimonofosfaatti) tyypin 5 fosfodiesteraasia (PDE5), joka normaalisti estää cGMP:tä paisuvaiskudoksessa. cGMP:llä on paisuvaiskudoksessa verisuonia laajentava vaikutus. cGMP:n määrä paisuvaiskudoksessa kasvaa, kun seksuaalisen kiihottumisen myötä paisuvaiskudoksessa vapautuu typpioksidia (NO) parasympaattisen hermoston aktivoitumisen myötä. Typpioksidi sitoutuu guanylaattisyklaasientsyymin reseptoreihin, jolloin cGMP:n määrä kasvaa.

Sildenafiili imeytyy nopeasti oraalisesti annosteltuna, ja sen hyötyosuus on noin 40 %. Se metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin vaikutuksesta aktiiviseksi metaboliitiksi, jolla on samanlaiset vaikutukset kuin sildenafiililla. P450 3A4:ää inhiboivat lääkkeet (esim. erytromysiini ja ketokonatsoli) lisäävät sildenafiilin pitoisuuksia plasmassa, myös simetidiini nostaa sildenafiilin plasmapitoisuuksia. Myös iäkkäillä plasmapitoisuudet nousevat korkeammiksi. Sildenafiilin ja sen aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika on noin neljä tuntia. Sildenafiili poistuu elimistöstä metaboliitteina pääasiassa ulosteessa, jonkin verran myös virtsassa.

[muokkaa] Annos ja vaikutus

Annos on 25-100 mg. Vaikutus alkaa n. ½-1 tunnin kuluessa ja kestää n. neljä tuntia. Jos annoksen on ottanut ison aterian yhteydessä, vaikutuksen alkaminen kestää pitempään. Sildenafiilia ei tule käyttää enempää kuin kerran päivässä.

[muokkaa] Kontraindikaatiot ja sivuvaikutukset

Sildenafiilia ei tule käyttää nitraatti- tai amyylinitriittilääkitysten yhteydessä. Lääkettä ei myöskään tule käyttää, jos on sille allerginen, on vaikeita sydänvaivoja tai maksasairaus, on ollut äskettäin aivohalvaus tai sydäninfarkti, on alhainen verenpaine tai tietty harvinainen perinnöllinen silmäsairaus (kuten retinitis pigmentosa).

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat päänsärky ja kasvojen punoitus. Harvemmin on raportoitu ruuansulatushäiriöitä, huimausta, nenän tukkoisuutta sekä erilaisia näköhäiriöitä ja silmäoireita. Jos sildenafiili aiheuttaa yli neljä tuntia kestävän erektion, on otettava yhteys lääkäriin.