Glycoside tim
Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Glycoside tim, còn gọi digitalis glycoside (hay vắn tắt digitalis), chỉ các steroid có hoạt tính ở tim, chia sẻ cấu trúc vòng aglycone và có tác động tăng co sợi cơ và ảnh hưởng điện sinh lí.
[sửa] Nguồn gốc
Các glycoside được chiết xuất từ các cây:
- Strophanthus: ouabaine
- Digitalis lanata và Digitalis purpurea: digoxin, digitoxin
- Scilla maritima: proscillaridine A
[sửa] Cơ chế tác dụng
Tác dụng chính của glycoside tim là làm giảm vận chuyển sodium ra khỏi tế bào tim bằng cách ức chế men Na+-K+ATPase (bơm sodium). Sự tích tụ sodium dẫn đến tăng nồng độ ion calcium nội bào do trao đổi Na+/Ca2+. Điều này gây ra tác dụng làm tăng tính co bóp sợi cơ tim (inotrope dương tính) của glycoside tim. Bên cạnh đó, tác dụng chống rối loạn nhịp của các thuốc này có được là do tăng cường sự ức chế của thần kinh lang thang lên tính tự động của nút xoang và dẫn truyền nút nhĩ thất. Ở nồng độ cao, glycoside tim làm tăng tính tự động cơ tim do gây quá tải calcium nội bào.
Ba tác động chính của glycoside tim là:
- Tác động tăng co bóp cơ tim.
- Giảm nhịp thất trong rung nhĩ hay cuồng động nhĩ, bằng cách giảm dẫn truyền nhĩ thất. Tác động này bị giảm bớt khi vận động do giảm trương lực thần kinh lang thang.
- Tăng tính tự động cơ tim ở nồng độ cao (độc tính), hay ở nồng độ 'điều trị' nếu có mặt các yếu tố khác như hạ kalium máu.
